1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(-2硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸甲异丁酯的合成

1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(-2硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸甲异丁酯

无锡轻工大学学报第22卷第4期Vol.22 No.4

              2003年7月Jul. 2003JournalofWuxiUniversityofLightIndustry

文章编号:1009-038X(2003)04-0057-04 

1,42二氢22,62二甲基242(22硝基苯基)23,52

吡啶二甲酸甲异丁酯的合成

陈亚萍1, 俞斌2

(1.江阴职业技术学院化工系,江苏江阴214433;2.南京化工大学应用化学学院,江苏南京,200059)

摘 要:1,42二氢22,62二甲基242(22硝基苯基)23,52吡啶二甲酸甲异丁酯为一抗高血压新药,作者

报道了其三步法的合成方法,并对Hanstzch合成法中制备邻硝基苯亚甲基乙酰乙酸异丁酯的方法进行了改进,反应时间缩短,得率提高至58%.对产物分子结构采用元素分析、红外光谱(IR)、核磁共振氢谱(1H2NMR)及碳谱(13C2NMR)进行了鉴定.

关键词:1,42二氢22,62二甲基242(22硝基苯基)23,52吡啶二甲酸甲异丁酯;催化;缩合;Hanstzch环合

中图分类号:O621.7

StudyontheSynthesisof4242(32Nitrophenyl)23,52

IsobutylMethylEster

CHENYa2ping1, YUBin2

(1.DepartmentofChemicalTechnology,JiangYinVocationalCollege,JiangYin214431,China;2.DepartmentofAppliedChemistry,NanjingUniversityofChemicalTechnology,Nanjing210009,China)

Abstract:Inthispaper,animprovedthree2stepsmethodforsynthesisofthetitledcompoundwiththehypertensiondiminishingfunctionwasreported.Itisaveryconvenientandusefulsynthesismethodasthereactiontimecouldbeshortenedandtheyieldcouldbeimproved.Thestructureofthefinalproductwasconfirmedbyelementalanalysis,IR,1H2NMR,andester;catalysis;condensation;Hanstzchheterocyclicreaction

13

C2NMR.

Keywords:1,42dihydro22,62dimethyl242(32nitrophenyl)23,52pyridinedicarboxlicacidisobutylmethyl

  1,42二氢22,62二甲基242(22硝基苯基)23,52吡啶二甲酸甲异丁酯为一抗高血压新药,属钙离子拮抗剂,具有扩张血管、降低血压的作用[1~3].已报道的钙离子拮抗剂的合成法有一步法如硝苯吡啶的合成[4],二步法如尼卡地平的合成[5].一步法、二步法虽反应步骤少,但反应副产物较多,且难分离提

  收稿日期:2003-03-27; 修回日期:2003-04-30.

纯,成本较高.因此,作者根据有关资料[6],确定其

三步合成法如下:  改良的Hanstzch合成的三步法与其它方法相比,具有以下优点:一是该方法的收率较高,其总收率达到了58%,比二步法提高了8%[5];二是该方法对制备邻硝基苯亚甲基乙酰乙酸异丁酯的工艺

作者简介:陈亚萍(1968-),女,江苏张家港人,工程师,讲师,工学硕士.

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