鞣酸苦参碱分散片在人体内的生物等效性

目的研究鞣酸苦参碱分散片与普通片的人体生物等效性。方法采用双制剂双周期自身交叉对照的方法,将22名健康男性受试者随机分为两组,单剂量分别口服600 mg受试制剂鞣酸苦参碱分散片和参比制剂鞣酸苦参碱片。血浆中苦参碱浓度用HPLC法测定,计算药物动力学参数,并进行生物等效性评价。结果受试制剂和参比制剂苦参碱的Cmax分别为1.382±0.28、1.371±0.214μg.ml-1;tmax分别为2.5±0.

华西药学杂志

WCJ

PS

 2008,23(3):303~305

331.

[3] 刘华钢,阳洁,杨斌,等.复方银黄微型灌肠剂对发热大鼠下

中,与发热关系密切的是COX-2。文中研究显示,YHCE能明显抑制发热大鼠的体温上升,抑制下丘脑中COX-2蛋白的表达,而对下丘脑中COX-1蛋白的表达无明显影响。作者以前的研究发现,YHCE在发挥解热作用的同时,能抑制发热大鼠下丘脑中COX-2的mRNA表达,但对下丘脑中COX-1的mRNA表达也无明显影响。提示YHCE的解热作用机制之一很可能与其在调节基因和蛋白水平的同时抑制发热大鼠下丘脑中COX-2的表达有关。参考文献:

[1] 刘华钢,吴文华,石琳.银黄微型灌肠剂稳定性的研究[J].中

丘脑中COX-1、COX-2mRNA表达的影响[J].华西药学杂志,2007,22(1):14-16.

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收稿日期:2007-05

鞣酸苦参碱分散片在人体内的生物等效性

贾毅敏,李铜铃3,呙临松,李 夏

(四川大学华西药学院,四川成都610041)

摘要:目的 研究鞣酸苦参碱分散片与普通片的人体生物等效性。方法 采用双制剂双周期自身交叉对照的方法,将22名健康男性受试者随机分为两组,单剂量分别口服600mg受试制剂鞣酸苦参碱分散片和参比制剂鞣酸苦参碱片。血浆中苦参碱浓度用HPLC法测定,计算药物动力学参数,并进行生物等效性评价。结果 受试制剂和参比制剂苦参碱的Cmax分别为

11382±0128、11371±01214μgml-1;tmax分别为215±0135、2143±0178h;AUC0→14分别为81806±21454、81568±11897μghml

-1

,AUC0→∞分别为111106±21582、111090±21866μghml

-1

;半衰期t1/2分别为4130±1.57、4122±1.64h。按苦参碱

药-时曲线下0→Tn的面积计算,相对生物利用度为102.8%±1711%。结论 口服鞣酸苦参碱受试制剂与参比制剂比较,

AUC、Cmax符合生物等效性要求,Tmax比较差异无统计学意义,受试制剂和参比制剂生物等效。

关键词:鞣酸苦参碱分散片;苦参碱;高效液相色谱;生物等效性中图分类号:R917 

文献标识码:A 

 文章编号:1006-0103(2008)03-0303-03

RelativebioavailabilityofAlkaloidisophoraetannatedispersibletabletsinhealthyvolunteers

JIAYi-min,LITong-ling3,GUOLin-song,LIXia

(WestChinaSchoolofPharmacy,SichuanUniversity,Chengdu610041,China)

Abstract:OBJECTIVE TostudytherelativebioavailabilityofAlkaloidisophoraetannatedispersibletabletsinhealthyvolunteersMETHODS Accordingtoapairedandcross-overdesign,22healthymalevolunteerswererandomizedintotwogroupsandoralad2ministeredwithAlkaloidisophoraetannatedispersibletabletsorreferencepreparationatalkaloidisophoraeequivalentdoseof600mg.TheplasmaconcentrationofmatrinewasdeterminedbyHPLCwithUVdetection.ThepharmacokineticparameterswerecalculatedbyDAS2.0statisticalprogramandthebioequivalenceofthetwopreparationswasevaluated.RESULTS Forthetestandreferenceprepa2ration,Cmaxwere11382±01280and11371±01214μgml-1,T0.35and2.43±0.78h,AUC0→14were81806±21454maxwere2.5±and81568±11897μgml-1,AUC0→∞were111106±21582and111090±21866μgml-1,t1/2were4.30±1.57and4.22±1.64h,respectively.Therelativebioavailabilityofthetestpreparationwas102.8%±17.1%.CONCLUSION TheAlkaloidisophoraetan2natedispersibletabletswerebioequivalenttothereferencepreparation.

Keywords:Alkaloidisophoraetannatedispersibletablets;Matrine;HPLC;BioequivalenceCLCnumber:R917   

Documentcode:A 

 ArticleID:1006-0103(2008)03-0303-03

作者简介:贾毅敏,女,正攻读药剂学专业的硕士学位。3通讯作者(Correspondentauthor)

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