西尼地平的合成-辛可尼丁作为拆分剂

西尼地平的合成-辛可尼丁作为拆分剂

中文摘要 西尼平(iip地 e C d il) nni由是日ur i司公研制的一新种型本je F。ib 的酷性很强的亲1一,二氢睫类钙离毗子拮抗剂本。文双以烯乙,酮4 乙醇单二甲醚,-基丙和肉睛醇桂为料原成合西尼了平地。3轻对其并拆进行分探了索研究性。应反重的要间中产及物终最目化合标物均采用核磁共及振谱质定确了结构 。 先以双首 乙烯为酮料分别原与乙醇单二甲,醚-基丙进行睛3 酷化反 应、化反氨,然后与应肉桂进行环缩醇和反应以水及反解合成西应地平。以尼间硝苯基醛甲计总收,率为 . o50% 在0路线 该中,双乙烯酮酷反化的最佳反应条应件为:反应

温度为 88 00 C:双 5烯乙与酮二乙醇甲单醚摩尔的比 11:为;反应时为间25 3催化剂;三乙胺为。氨化反应的最佳应温度反为5 1. h- -0℃对于。合反环应研究表的比较好的明加料顺序先是将硝基苯间 甲 加醛反入应体,加系热 8至℃流进行回反应7, h 0在温搅拌常 1 0后再将 3氨基h一 -一丁烯2酸氧基乙甲酷加入应体反系流回件下进条行 合反环应。

水反解应的佳最应反件条:为 宜适溶剂为的酮丙; aH与1 - N O 4,

氢-二 26一基一(硝基基 -苯5二, 4甲3 -- 3 -毗咙,梭二一甲酸氧乙-酷乙2一 5 烯基氰醋一摩尔比为 1 81的拆分试剂选用辛尼可丁, .:。拆分 6具出有手的辛可尼性盐丁。终最产西尼地平物过核磁共通振及谱进行 了结构质鉴定 。关 词:西键尼地平;一,1二毗氢咙;钙子拮离剂抗双;乙酮烯;4辛可尼丁; 成合

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