临床儿科杂志第 2 7卷第 l期 2H】 0 9年 1 D 1月 _,

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文献综述

托莫西汀在注意缺陷多动障碍儿童中的应用 苏渊徐通综述 2O 0 ) 0 O 3

第二军医大学附属长征医院儿科 (海上

摘要：非中枢神经兴奋剂托莫西汀在国内的上市，为注意缺陷多动障碍 ( D )的药物治疗提供了新的选 A HD 择。托莫西汀是去甲肾上腺素递质再摄取抑制剂，能选择性抑制突触前去甲肾上腺素转运蛋白，增强去甲肾上腺

素的翻转效应，延长在突触裂隙释放的去甲肾上腺素的活性，从而达到改善 A H D D患者的症状。与中枢神经兴奋剂哌甲酯相比，因其并不影响多巴胺神经递质的浓度，故不致诱导抽动或加重运动障碍，因而更适宜 A H D D合并

抽动障碍的患儿选用。文章还就托莫西汀治疗 A HD的适应证、用药剂量调整方法以及不良反应和疗效评估等问 D

题作了概述 关键词：托莫西汀；注意缺陷多动障碍；儿童；治疗 中图分类号： R7 5 2文献标志码： A

l临束儿科杂志 .0 9 2 (:0 3 l 9】 2 o .7 n) l9一 0l 4 文章编号： 10— 6 62 o ) 1 1 9— 2 00 3 0 (0 9 l— 0 3 0

Cl i a p l a i n 0 t m0 e i e i h l r n wih a t n j n d fct h p r c i i i0 d r i c l a p i t f a 0 x t n c i e t te t ei i y e a t t d s r e n c 0 n d 0 vy

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A bsr c t a t:

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ta s t r d p mie a d d e 0 n u e 0 n r a e t e T u ets y d 0, h r fr tmo e ie i mo e s i be t r n mi e o a n n o sn ti d c r i ce s h o r t s n r me t e e 0e ao x t s t e n r ut l o a te t r a ADHD o e h rwi o r t s y d t g t e 【 T u e t s n mme I h s at l t e te t n f ao x t e f rADHD, n l d n h n i h e . n t i r c e h r a me t0 tm0 ei 0 i n ic u ig t e i d— c t n, 0 a e a e sa v r er a t n n f c c s e s n r e iw d a i s d s g sw U a d e s e c i s a d e f a y a s s me t e r ve e . 0 o i a

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中枢神经兴奋剂作为注意缺陷多动障碍 ( D D)主 A H的 流治疗药物，临床应用已有数十年之久。但由于其业已存在的不良反应，致一些患者不能耐受而限制了其治疗作用。 近年非中枢神经兴奋剂托莫西汀 (t xt e在国内的上 ao ei ) m0 n 市，使 AD HD的药物治疗在长期的徘徊后有了新的选择。 现将该药物的药理作用、临床应用的适应证、用药剂量、 方法以及不良反应等问题作一概述。 1药理作用

状体及边缘核区细胞外多巴胺浓度。因而不致诱导抽动或加重运动障碍，药物滥用不良反应发生的机率也较低】。 1药代动力学 . 2托莫西汀口服后吸收迅速，受食物影响较小，可空腹 或与食物一起服用。服药后稳态最高血药浓度时间约为 1~

2h 5的托莫西汀与血浆蛋白结合后经细胞色素 P 5 。9% 4 0氧化酶 ( Y 2 6氧化，生成主要代谢产物 4羟基托莫西汀而 C PD )一起药效作用，其半衰期为 52 h但是有 5一 1%的北美 .。 % 0

人和 1%的中国人其托莫西汀在体内表现为慢代谢型，半 . 7 衰期可长达 2.h 1 ,其峰值药物浓度可高出正常代谢型 2 6~3

11作用机制 .托莫西汀的化学名为 N甲基一基一一 0氧甲苯 )酸一 3苯 3(一盐 丙胺，商品名为择思达 ( t tr ) Smt a。是选择性的去甲。腺 e肾上

倍。多剂量用药可能会导致慢代谢型患者的体内药物积 蓄】 I,j缶床应用需注意。托莫西汀代谢产物 8%以上从尿 0液中排出，l%从粪便中排泄，3 7%以原药形式排泄。 2适应证

素 ( E再摄取的抑制剂。早期用于抗抑郁症，后发现对 N )

A HD也有明显疗效。托莫西汀与神经突触前膜上的 N D E再 摄取运转体结合，从而提高了突触间隙中的 N E浓度而起到

改善多动和注意缺陷症状的作用…。与中枢神经兴奋剂哌甲 酯相

比，托莫西汀仅提高皮质下区域的 N E水平，而不改变该区多巴胺浓度，亦不影响多巴胺神经递质分布丰富的纹

作为我国 A HD防治指南中的主要推荐药物之一，托 D莫西汀可用于治疗成人及 7岁以上儿童的 AD。对中枢 HD 神经兴奋剂治疗有严重不良反应或治疗无效的患者，也有