甲硝唑片的溶出度测定
计在K312nm处测定吸收度,得标准曲线为:C(Lg/ml)=0.02953+13.26A,r=0.9999。离体皮肤的制备
取重约200g的雄性SD大鼠,断颈处死,剪去腹部皮肤毛,剪取皮肤,剥离皮下组织,在生理盐水中浸洗30min后使用。2 实验装置与方法
用双室扩散池(扩散面积为0.87cm2),供应室放置盐酸丁卡因溶液(称取盐酸丁卡因约0.030g,加蒸馏水至100ml即可)。接受室放置pH7.4磷酸缓冲液,每池容积3.6ml。
盐酸丁卡因的被动扩散达稳态后,间隔2h取出全部接受室溶液,测定药物浓度(共测定4组稳态浓度),并补充等量的pH7.4磷酸缓冲液。然后,供应室加Ag/Agcl电极,接正极,接受室加Ag电极,接负极,调节电压,使电压恒定在所需值,间隔0.5h取出全部接受室溶液,测定药物浓度,并补充等量的pH7.4磷酸缓冲液,直至稳态。
分析方法及结果处理:分光光度计在312nm处测定接受室溶液的吸收度。根据标准曲线、接受室体积和有效扩散面积,求得单位面积药物渗透量。由于时间已充分大,因此这就是稳态药物渗透量。再根据J-dM/dt求得稳态透皮速率。3 结果与讨论
盐酸丁卡因在不同电压下的稳态透皮速率见表1。表1 盐酸丁卡因稳态透皮速率Js(Lg/cm2#h)(n=16)
试验号12345
被动扩散速率3.56?0.373.63?0.493.67?0.473.83?0.313.76?0.34
电压510152025
离子导入速度57.0?5.0114.6?8.9173.6?13.1255.8?22.0295.0?31.4
ER16.031.647.366.878.5
离子导入速度
被动扩散速率
3.1 盐酸丁卡因在电压为5,10,15,20和25v时稳态ER=
透皮速率Js分别比被动扩散时的速率增加16.0,31.6,47.3,66.8和78.5倍,因此离子导入是一种较好的经皮给药促透方法。
3.2 以ER对电压回归,得方程ER=-3@10-3+3.202v,r=0.9979。说明在一定电压范围内,离子导入速度随电压增大而增大。
3.2 根据实验记录的数据,电压为5,10,15,20和25v相对应的电流强度分别为0.05,0.10,0.15,0.20和0.25mA,因此也可推出电流强度和离子导入速度有线性关系。参考文献
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收稿日期:1998-03-27
甲硝唑片的溶出度测定
方兴华 钱亚萍(嘉兴314001嘉兴市药品检验所)
固体口服制剂的溶出度是控制药品质量,有效保证体内生物利用度的重要指标。近年来增订溶出度检查的品种不断。甲硝唑为常用的抗阿米巴、抗滴虫与抗厌氧菌药物,其新用途也有较多报道。中国药典、英
国药典、美国药典均收载有甲硝唑片,但中国药典、英国药典均未规定溶出度检查项。由于甲硝唑在水中溶解度较小,制剂工艺将影响其在体内的溶出和吸收,因此有必要对甲硝唑片进行溶出度检查。本文参照美国
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