目的考察具有螯合结构特征的五水头孢唑林钠的稳定性。方法以无定型头孢唑林钠为对照,按中国药典2005版二部附录XIX C药物稳定性实验指导原则考察样品24个月的稳定性。结果实验中五水头孢唑林钠的澄清度、溶液颜色和pH基本无变化,单个杂质含量为为0.1%,总杂质含量为0.37%,含量为93.2%-94.7%。结论五水头孢唑林钠在长期稳定性实验中的指标显著优于无定型头孢唑啉钠。

中国抗生素杂志 20 0 9年 1月第 3 4卷第 1期 文章编号：0 18 8 (0 9 O—0 5 10 .6 9 2 0 )10 4￣3

一

种新型螯合结构五水头孢唑林钠的长期稳定性考察 陈宁申劲锋刘光荣

(圳九新药业有限公司，深圳 5 8 4 )深 1 0 9

摘要：目的考察具有螯合结构特征的五水头孢唑林钠的稳定性。方法以无定型头孢唑林钠为对照，中国药典 2 0 按 05版 二部附录 XXC药物稳定性实验指导原则考察样品 2 I 4个月的稳定性。结果实验中五水头孢唑林钠的澄清度、液颜色和 p基溶 H

本无变化，个杂质含量为为 0 1,单 .%总杂质含量为 0 3%,量为 9 .%~9 .%。结论 .7含 32 47的指标显著优于无定型头孢唑啉钠。 关键词：五水头孢唑林钠；无定型头孢唑林钠；杂质；稳定性 中图分类号： 98 1 R 7 . 1文献标识码： A

五水头孢唑林钠在长期稳定性实验中

Ev l to f t e s a iiy o a u i n o h t b lt f a uni u i l r s a lz t0 g e sng e c y t li a i n o e a o i o u f c f z ln s di m n a y a e pe t h dr t

Ch n Nig, S e i—e g a d Li a g r n e n h n Jn fn n u Gu n—o g ( h n h n Go u h r c u ia Co LTD, S e z e 0 9 S e z e s n P a ma e t I . c h nh n5 4 ) l 8

ABS TRACT Ob e tv To v la e h t bl y o ea oi s du jc ie e au t t e s a i t f c fz l i n o i m p n a y r t f r ne t n e th d a e o ijci . o Me h d Cea o i o im o n e t n a o to。a lsa i t a a t r r v l ae c o dn o t e to s fz l s d u f rijci sae n r l l t bl y p r me e swee e au td a c r i g t h n o i m e ho heChi e e Ph r c pea 2 5 e di pp nd c s XI C. Re uls Ata pe i

4 mon h t dsoft n s a ma o i 00 d on a e ie X s t rod of2 t s,t he ie u h a t ms s c s pH,c ns iu e ol i n,a o o r l me t t e ie nt . Es c a l he a unt f o tt t d s uto nd c l r we e a l e he r qu r me s pe i ly t mo s o e c e k a e s no a h p a r a wa tmor ha .1,a h ot r a oft a xc ptc f z ln s di m nt h r t et n 0 nd t e t ala e he pe ks e e e a o i o u pe a yd a e wa snotmor ha 3 ,wh l h mo et n 0. 7 ie t e a unt fc f z i od um e a dr t sbe we n 9 . t 4. . s o e a ol s i n p nt hy a ewa t e 3 2 o9 7 Co l son The pr du t p cfc ton f c a oln o u pe t hy r t s sgniia l t e ha mo— nc u i o c s e iia i o ef z i s di m n a d a e wa i fc nty be t r t n a r p us c f z ln s di,a a g r t a he Ph r a op e a s a a ds ho e a o i o um nd f r hi he h n t a m c o i t nd r . KEY ORDS Ce a oln s di m e a yd a e; Ce a o i od um; I p iy; St biiy W f z i o u p nt h r t f z ln s i m urt a lt

头孢唑林钠自 1 7 9 1年上市以来在临床上得到了广泛应用。头孢唑林钠抗菌谱广，除肠球菌属、甲氧耐西林葡萄球菌属外，其它革兰阳性球菌具有良好的对抗菌活性：对肺炎链球菌和溶血性链球菌高度敏感；对白喉杆菌、炭疽杆菌、斯特菌和梭状芽孢杆菌敏感；李 对部分大肠埃希菌、异变形杆菌和肺炎克雷伯菌也奇具有良好的抗菌活性。头孢唑林钠已人选国家医保甲 类目录，0 6年国内年产量超过 5 0吨。 20 0

孢唑林钠有多种晶型，括 O型、包 r p型、型和无定 . 型。为更好地控制药品质量，障患者用药安全，]保中 国药品生物制品检定所与深圳九新药业有限公司联合研制了具有螫合结构的五水头孢唑林钠，于 2 0并 0 5年成功上市。五水头孢唑林钠的化学结构为 1个钠离子与 2头孢唑林分子中四氮唑上的氮原子及 4水分个个

子中的氧原子以配位键螯合，成 6角双锥体，形整个分 子排列配成隧道式空腔，活泼的硫原子包裹在空]将

20 0 5年以前，内市场上流通的头孢唑林钠均为国 无定型产品，化学性质不稳定，澄清度、色和含量等颜指标在正常贮存条件下均有明显下降，分产品有效部期尚未结束，含量已低于《中国药典》定的范围[头规。 收稿日期： 0 8 0— 0 2 0—53

腔中，水分子和钠离子游离于空腔之中，形成稳定的螯 合结构。观上五水头孢唑林钠呈白色针状粉末，描外扫

电镜下可见其为规整的圆柱体；定型头孢唑林钠通无 常为杂乱无序的颗粒状粉末 ( 1。水头孢唑林钠图 )五

作者简介：宁，,于 16陈女生 9 8年，士，药高级工程师。从事质量管理工作。学制