未来5年，全球抗肿瘤靶向制剂市场规模将达到500亿美元，靶向制剂治疗较普通治疗起效更快、不良反应更少、服用更方便，从而吸引了越来越多厂商关注这一领域。

靶向制剂可分为两种类型，

一种是对原有药物作药剂学、药动学性质的改造，通过某些载体将药物运送到病发部位，从而提高疗效和降低毒副作用，例如脂质体、纳米粒、乳剂等。另外一种是将肿瘤细胞、基因和细胞传导间产生的酶或基因作为药物攻击靶点，

药物直接到达靶点并对这些靶点有较高选择性，这类药物主要是抗体类药物(生物大分子药物)和酪氨酸激酶抑制剂(化药小分子药物)。

酪氨酸激酶是最常见的细胞生长因子受体，酪氨酸激酶抑制剂能阻断破坏肿瘤细胞的信息传导，从而抑制肿瘤细胞增殖，最终达到抗肿瘤的作用。酪氨酸激酶抑制剂主要用于治疗非小细胞肺癌、肾细胞癌、肝细胞型肝癌、乳腺癌、慢性粒细胞白血病。目前已在我国上市的酪氨酸激酶抑制剂有6种，均为跨国企业的进口产品。在研产品也有很多，多数以1．1类新药报批临床。

伊马替尼(1matinib，商品名：格列卫)，诺华公司产品，2001年，FDA批准伊马替尼胶囊上市，2003年批准片剂上市，不过，日前FDA已停止了胶囊剂上市。2010年，该药的全球销售额超过42亿美元，同比增长8．14％。2002年获批进口中国，主要剂型是片剂和胶囊。

笔者从国家食品药品监管局药品审讦中心了解到，2010年；江苏正大天晴药业正在申请甲磺酸伊马替尼的原料药生产批件，这是国内首家申请伊马替尼相关生产批件的企业。

吉非替尼(Gefitinib，商品名易瑞沙)，阿斯利康公司产品，2003年FDA批准其上市，规格为250mg片剂。上市后销售额增长不明显，只在2亿～4亿美元区间波动，2010年全球销售额约为4亿美元。2004年，吉非替尼在中国上市。

2010年11月，吉非替尼在中国获准川厂表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR·FK)基冈具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。至此，占非替尼被正式批准用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌一线、二线和三线治疗。在此之前，吉非替尼只批准用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

厄洛替尼(Erlotinib，商品名：特罗凯)，罗氏公司产品，2004年获得FDA批准，有3个规格，分别是25mg、100rug、150mg。2010年全球销售额为13．25亿瑞士法郎。该产品2006年获得进口批文。

索拉非尼(Sorafenib，商品名：多吉美)，拜耳公司产品，该药是第一个多靶位酪氨酸激酶抑制剂，规格为200mg片剂。2005年年底，该药获得FDA批准上市。据拜耳公司年报公布，2009年该药销售额已超6亿欧元。2006年，索扯非尼在中国取得进口批文。

舒尼替尼(Sunitinib，商品名：索坦)，辉瑞公司产品，2006年年初获得FDA批准上市，剂型为胶囊剂，有12．5mg、25rug、37．5mg、50mg四种规格。2006年上市已录得2．19亿美元的销售额，5年时间内销售额突破10亿美元。2007年成功获得进口中国的批义。

尼洛替尼(Nilotinib，商品名：达希纳)，诺华公司产品，2007年获得FDA批准上市，该药只有一个规格，为200mg胶囊剂。2010年，该药全球销售额接近4亿美元，同比增长88．2％。2009年获批进入中国市场。文献资料显示，该产品对伊马替尼耐药的患者仍有效。

达沙替尼(Dasatinib)，百时美施贵宝公司产品，2006年获得FDA批准上市，当时获批的规格为20mg、50rug、70rug，2008年又批准100mg规格上市，2010年再批准80me和140mg规格上市。2010年，该药全球销售额为5．76亿美元，同比增长36．83％。2006年，百时美施贵宝申请在我国进行达沙替尼的临床试验，2009年正式向药品审评中心提交／：市申请，现正在审评当中。该产品可用刁：部分对伊马替尼耐药的患者。2010年，江苏正大天晴药业和南京卡文迪许生物丁程公司都向药品审评中心提交了达沙替尼片剂和原料药的临床申请。

2010年，浙江贝达药业的埃克替尼也申请上市，该产品主要用于冶疗晚期非小细胞肺癌，2005